天然产物基农药负载体系构建与应用
完成单位：山东农业大学、济南天邦化工有限公司
完成人员：李北兴、张大侠、刘峰、慕卫、林琎、张鹏
获奖情况：山东省高等学校科学技术二等奖
项目简介：
基于现有农药品种开展剂型改造，是提高农药利用率和降低对环境和非靶标生物副效应的重要途径，也是实现我国农药零增长目标和农业可持续发展的重要技术保障。在国家自然科学基金的支持下，本项目组在国内外率先以可降解天然产物多酚（如单宁酸）和金属离子为囊壁材料，通过配位组装技术，构建了农药微囊负载体系，建立了工艺简便、成本低廉和易产业化的微囊化工业生产技术；
1）系统阐明了金属-多酚配合物负载型农药微囊的成囊机制，优选得到 8 种高效、安全的可降解配合物囊壁材料；研发了一种以单宁酸等多酚的金属离子螯合物作为囊壁的微囊化方法（ZL2014 1 0599573.0），已实现科技成果转化（专利许可5年，50万元）。该农药微囊负载体系构建方法简便，工业化连续生产时间约 4 小时/批次；以水为分散介质，极大降低了有机溶剂用量，生产成本低于同含量乳油等常规剂型。囊壁材料毒性低，环境相容性好。研究成果丰富了环境友好剂型的种类，提高了农药科学和精准使用的理论水平。
2）将响应面等方法引入农药制剂学领域，高效优化了配位组装型农药微囊的制备工艺，建立了多种自变量与微囊产品性能参数的相关性模型，实现了物化性能的可控调节；建立了多种自变量与微囊性能参数的相关性模型，结合农药生物活性评价，明确了其多响应优化规律和途径。
3）创新了农药负载体系释放动力学快速评价方法，开发了便捷式微囊溶出试验测定装置（ZL 2015 2 0803016.6），明确了配位组装型载药微囊的特征参数与释放动力学的定量关系；研发了农药光解模拟检测装置（ZL 2017 2 0239898.7）。该技术及装备适用于辛硫磷、毒死蜱、吡唑醚菌酯和异噁草松等油溶性杀虫、杀菌、除草剂评价。
4）通过校企联合中试，率先实现了配位组装型农药微囊负载体系的规模化连续生产。建立了年产 1000 吨生产装置，并可以通过简单的工艺调整得到多种预期性能的微囊化制剂。
项目获发明专利3 项、实用新型专利 4 项。发表学术论文 15 篇，其中 SCI 收录12 篇。培养博士研究生 1 人，硕士研究生 6 人。构建的天然产物基辛硫磷、毒死蜱微囊负载体系实现规模化生产。2017-2019 年累计生产 1060 吨，辛硫磷和毒死蜱微囊悬浮剂在山东、河南、安徽、江苏和湖北等地花生产区销售，用于蛴螬等地下害虫防治。推广应用面积 210 万亩，亩增收近 100 元，累计增加收益 21000 万元，企业新增利税 503 万元，取得了显著的经济效益。